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    行業聚焦

    抗凝新時代--新型口服抗凝藥之利伐沙班

    時間:2019-04-08    作者:聯創生物醫藥信息部

    新型口服抗凝藥/NOAC

    世界上第一個口服抗凝藥誕生于上世紀50年代。隨著時代的發展,人類為了追求更安全、更有效、更方便的抗凝療法,終于找到直接抑制于凝血因子Xa的抗凝藥——利伐沙班。

    利伐沙班是一種高選擇性,直接抑制因子Xa的口服抗凝藥,選擇性地阻斷Xa因子的活性位點,且不需要輔因子(例如抗凝血酶Ⅲ)以發揮活性。通過內源性及外源性途徑活化X因子為Xa因子(FXa),在凝血級聯反應中發揮重要作用,抑制凝血酶的產生和血栓形成。

    01

    適應癥     

    利伐沙班主要用于血栓性疾病的預防和治療,包括:

    1.用于擇期髖關節或膝關節置換手術成年患者,以預防靜脈血栓形成(VTE)。

    2.用于治療成人深靜脈血栓形成(DVT)和肺栓塞(PE),減低初始治療6個月后深靜脈血栓形成和肺栓塞復發的風險。

    3.用于具有一種或多種危險因素(例如:充血性心力衰竭、高血壓、年齡≥75歲、糖尿病、卒中或短暫性腦缺血發作病史)的非瓣膜性房顫成年患者,以降低卒中和全身性栓塞的風險。

    02

    用法用量  

    利伐沙班10mg可與食物同服,也可以單獨服用。#不管飽腹或空腹,10mg片劑的生物利用度高,約80%-100%。

    利伐沙班15mg或20mg片劑應與食物同服。#較大劑量下生物利用度僅為66%,與食物同服可以增加生物利用度,可基本完全吸收.

    1. 預防擇期髖關節或膝關節置換手術成年患者的靜脈血栓形成:

    推薦劑量為口服利伐沙班10 mg,每日1次。如傷口已止血,首次用藥時間應在手術后6~10小時之間。

    對于接受髖關節大手術的患者,推薦治療療程為35天。

    對于接受膝關節大手術的患者,推薦治療療程為12天。

    如果發生漏服,患者應立即服用利伐沙班,并于次日繼續每日服藥一次。

    2. 治療DVT和PE,降低急性DVT和PE的復發風險:

    急性DVT或PE的初始治療推薦劑量是前三周15mg每日兩次,之后維持治療及降低DVT復發PE風險的劑量是20mg每日一次,如表1所示。

     表1 利伐沙班片用于DVT和PE的給藥方案

                                                                 

    劑量方案

    最大日劑量

    第1-21天

    15mg每日兩次

    30mg

    第22天和以后

    20mg每日一次

    20mg

    如果在15mg每日兩次治療期間(第1-21天)發生漏服,患者應立即服用利伐沙班,以確保每日服用30mg利伐沙班。這種情況下可能需一次服用兩片15mg片劑。之后,應依照用藥建議繼續接受常規的15mg每日兩次給藥。

    如果在20mg每日一次治療期間(第22天和以后)發生漏服,患者應立即服用利伐沙班,之后應依照推薦劑量繼續接受每日一次給藥。不應為了彌補漏服的劑量而在一日之內將劑量加倍。

    3. 用于非瓣膜性房顫成年患者,降低卒中和全身性栓塞的風險:

    推薦劑量是20mg每日一次,該劑量同時也是最大推薦劑量,對于低體重和高齡(>75歲)的患者,醫師可根據患者的情況,酌情使用15mg每日一次。

    如果發生漏服,患者應立即服用利伐沙班,并于次日繼續接受每日一次給藥。不應為了彌補漏服的劑量而在一日之內將劑量加倍。

    03

    抗凝藥物橋接/轉換

    抗凝藥物之間的轉換,由于不同的抗凝藥物作用機制和藥物 代謝動力學不同,當患者需要從一種抗凝藥物轉換為另一種時,需兼顧療效和安全性。

    1.由華法林轉為利伐沙班:如果患者從華法林轉換為利伐沙班,應先停華法林,密切監測INR。 INR≤2.0時可立即給予利伐沙班? INR在2.0~2.5之間(目標范圍低值) 時可開始給利伐沙班,但最好為次日給藥? INR>2.5,應連續監測INR到上述范圍再開始給藥?

    2.由利伐沙班轉為華法林:從利伐沙班轉換為華法林的患者,需重疊使用兩個藥物直至INR≥2.0,停利伐沙班? 應晨服華法林和晚餐時服利伐沙班,華法林從標準劑量起始,并根據INR調整劑量? 應在利伐沙班給藥24h后,即下一次利伐沙班給藥之前檢測INR? 第1個月內,嚴密監測INR,直至INR穩定(即連續3次監測INR均為2.0-3.0)? 

    3. 與靜脈或皮下注射抗凝藥物轉換:對接受靜脈或皮下注射抗凝藥物(LMWH和磺達肝癸鈉)治療的患者,應于下次注射抗凝藥物時給予利伐沙班? 靜脈普通肝素治療患者,停藥后即可給予利伐沙班? 如利伐沙班患者需轉換為注射用抗凝藥物,應于下次利伐沙班給藥時開始?

    04

    特殊人群     

    肝腎功能不全

    特殊人群

    1. 腎功能損害

    輕度(肌酐清除率CrCl:50-80mL/min)的患者,無需調整利伐沙班劑量。

    中度(肌酐清除率30-49mL/min)或重度腎功能損害(肌酐清除率15-29mL/min)患者,推薦下列劑量:

    -對于擇期髖關節或膝關節置換術的成年患者以預防靜脈血栓形成時,中度腎功能損害(肌酐清除率30-49mL/min)者無需調整劑量。避免在CrCl<30mL/min的患者中使用利伐沙班。

    --用于治療DVT后DVT復發和PE的風險時:前三周,患者應接受15mg每日兩次。此后,推薦劑量為20mg,每日一次。如果評估得出患者的出血風險超過DVT復發及PE的風險,必須考慮將劑量從20mg每日一次,降為15mg每日一次。使用15mg的建議基于PK模型,尚無臨床研究。在CrCl<30mL/min的患者中應避免使用利伐沙班。

    --用于非瓣膜性房顫成年患者以降低卒中和全身性栓塞的風險時,推薦劑量為15mg每日一次。不建議肌酐清除率<15mL/min的患者使用利伐沙班。

    2. 肝功能損害的患者:有凝血異常和臨床相關出血風險的肝病患者,包括達到Child Pugh B級和C級的肝硬化患者,禁用利伐沙班。

    3. 高齡既是血栓栓塞也是出血的重要風險因素之一。年齡也與腎功能密切相關,腎小球濾過率隨著年齡增加而降低。老年人利伐沙班的半衰期(11~13h)與年輕人(5~9h)相比延長。因此,對于高齡 DVT 患者需要口服利伐沙班抗凝治療的,建議根據患者腎功能情況調整治療劑量。

    注意事項

    由于引發血栓性疾病的病因大多無法立即去除,已形成的血栓亦不能快速消除,所以抗凝藥物常需長期維持,以預防或治療血栓性疾病,請勿擅自停藥,以避免再次發生血栓栓塞的出現。

    參考文獻:

    1. 利伐沙班臨床應用中國專家建議——非瓣膜病心房顫動卒中預防分冊

    2. 利伐沙班臨床應用中國專家建議——深靜脈血栓形成治療分冊

    3. 利伐沙班說明書   

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